Membranrezeptoren und ihre Effektorsysteme : Theoretische und praktische Grundlagen der Rezeptorforschung / Heinrich Repke, Claus Liebmann.
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TextPublisher: Berlin ; Boston : De Gruyter, [2022]Copyright date: ©1987Edition: Reprint 2021Description: 1 online resource (306 p.) : 136 Abb., 49 TabContent type: - 9783112532294
- 9783112532300
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Frontmatter -- Geleitwort -- Vorwort -- Inhalt -- 1. Einführung -- 1.1. Historische Etappen bei der Charakterisierung von Membranrezeptoren -- 1.2. Welche Kräfte bestimmen die Bindung des Liganden an den Rezeptor? -- 1.3. Was ist ein Rezeptor? Rezeptordefinitionen in Abhängigkeit von der Betrachtungsebene -- 2. Rezeptortheorien — Beschreibung von Alternativen oder von Teilaspekten eines komplexen Mechanismus? -- 2.1. Die Okkupationstheorie -- 2.2. Die Geschwindigkeitstheorie -- 2.3. Modelle interkonvertierbarer Rezeptorkonformationen -- 2.4. Die Allozym-Hypothese -- 2.5. Was sind Reserverezeptoren? — Das Kaskaden-Verstärkerprinzip -- 2.6. Zusammenfassende Diskussion -- 3. Methoden zur Charakterisierung von Membranrezeptoren durch Messung der Ligandwirkung auf isolierte Organe -- 3.1. Bestimmung der Dissoziationskonstante von Antagonisten -- 3.2. Bestimmung der Dissoziationskonstante von Agonisten -- 3.3. Die Bestimmung der Wirkqualität von Agonisten -- 3.4. Worin unterscheiden sich die Aussagemöglichkeiten von pharmakologischen Methoden und Ligand-Rezeptor-Bindungsstudien? -- 4. Stereoselektivität der Interaktion von Membranrezeptoren mit Liganden -- 4.1. Formen der Isomerie -- 4.2. Methoden zur Analyse der stereoselektiven Rezeptor-Ligand-Wechselwirkung -- 4.3. Stereoisomere Wirkstoffe — Gemische grundsätzlich verschiedener Pharmaka -- 5. Wie können Rezeptoren im Gewebe und in der Zelle lokalisiert werden? -- 5.1. Quantitative Autoradiografie -- 5.2. Die Lokalisation von Rezeptoren im lebenden Organismus — Positronenemissionscomputertomografie (PET) -- 5.3. Die Lokalisation von Rezeptoren auf zellulärer und auf subzellulärer Ebene — Rezeptormarkierung durch Antikörper -- 6. Die experimentellen Verfahren zur Charakterisierung von Membranrezeptoren durch Radioligand-Bindungsstudien -- 6.1. Radioaktive Markierung von Liganden für Bindungsstudien -- 6.2. Methoden zur selektiven Bestimmung der Ligandbindung an den Rezeptor -- 7. Quantitative Analyse der Ligand-Bindungskinetik -- 7.1. Einführung -- 7.2. Sättigungsexperimente -- 7.3. Hemmungsexperimente -- 7.4. Die Auswertung untcansformierter Bindungsdaten mit Hilfe von Computerprogrammen zur nichtlinearen iterativen Kurvenanpassung -- 7.5. Die Analyse untransformierter Bindungsdaten durch die Erstellung von Affinitätsspektren mit Hilfe eines Computerprogramms -- 7.6. Rezeptoraffinitätsprofile — Charakterisierung von Pharmaka, die mit verschiedenen Rezeptoren mit ähnlicher Affinität reagieren -- 7.7. Kinetische Experimente -- 7.8. Experimente zur Thermodynamik der Ligand-Rezeptor-Interaktion -- 8. Die Zellmembran als Mikromilieu von Rezeptoren -- 8.1. Grundstruktur der Zellmembran -- 8.2. Strukturelle Grundmerkmale und Anordnung von Rezeptoren in der Membran -- 8.3. Wechselwirkungen zwischen Lipiden und Membranrezeptoren -- 8.4. Biosynthese von Membranrezeptoren -- 8.5. Die laterale Beweglichkeit von Membranrezeptoren -- 9. Aufklärung der molekularen Struktur von Rezeptoren -- 9.1. Solubilisierung von Membranrezeptoren unter Erhaltung ihrer nativen Konformation -- 9.2. Isolierung reiner Membranrezeptoren -- 9.3. Antikörper gegen Membranrezeptoren — Hilfsmittel zur biochemischen Charakterisierung -- 9.4. Elektrophoretische Verfahren zur Charakterisierung von Membranrezeptoren -- 9.5. Bestimmung des Molekulargewichtes nativer Rezeptoren -- 9.6. Herstellung und Charakterisierung von Membranrezeptoren mit Hilfe der Gentechnologie -- 10. Rekonstitution von isolierten Membranrezeptoren in Lipidmembranen -- 10.1. Rekonstitution "von Rezeptoren mit Ionenkanälen -- 10.2. Zusammenwirken separat rekonstituierter Rezeptoren und Effektorsysteme in künstlichen Lipidmembranen -- 11. Die Grundprinzipien der Signalweiterleitung -- 11.1. Einführung -- 11.2. Wie bewirkt ein oligospezifischer „second messenger" einen spezifischen physiologischen Effekt? -- 11.3. Grundschema Rezeptorvermittelter Signalweiterleitungsprozesse -- 11.4. Problematische Begriffsbildungen -- 11.5. Regulation der synaptischen Signalweiterleitung : Koexistenz und Koergismus von Neurotransmittern und Peptiden und die Rolle präsynaptischer Autorezeptoren -- 12. Kopplungsglieder zwischen Rezeptoren und Effektorsystemen: Die GTP-bindenden Proteine -- 12.1. Einführung -- 12.2. Die biochemischen Eigenschaften der G-Proteine -- 12.3. Das funktionelle Zusammenspiel der Untereinheiten der G-Proteine -- 12.4. Wie übertragen G-Proteine die Ligand-induzierte Konformationsumwandlung eines Rezeptors auf ein Effektorsystem? -- 12.5. Methoden zur Analyse der Funktion von Untereinheiten der G-Proteine -- 12.6. Sind G-Proteine monospezifisch? -- 12.7. Wird der Anteil aktivierbarer Rezeptoren durch G-Proteine reguliert? -- 13. Die intrazelluläre Signalweiterleitung -- 13.1. Das System der zyklischen Nucleotide -- 13.2. Das Ca++-System -- 13.3. Das Phosphoinositid-System -- 14. Die extrazelluläre chemische Signalweiterleitung: Der Arachidonsäuremetabolismus -- 14.1. Einführung -- 14.2. Wie entsteht Arachidonsäure als Folge der Aktivierung eines Membranrezeptors? -- 14.3. Arachidonsäure ist der Ausgangspunkt eines großen Spektrums biologisch aktiver Verbindungen -- 14.4. Umwandlung von „messenger"- Substanzen in Agonisten von Membranrezeptoren -- 15. Die intrazelluläre elektrochemische Signalweiterleitung: Die Ionenkanäle der Zellmembran -- 15.1. Einführung -- 15.2. Die Vielfalt der Ionenkanäle -- 15.3. Membranrezeptoren, deren Untereinheiten einen Ionenkanal bilden -- 15.4. Rezeptor-vermittelte Regulation der Aktivität von separaten Ionenkanälen -- 15.5. Die spezifische Hemmung von Ca++-Kanälen -- 16. Funktionsstörungen von Membranrezeptoren als Krankheitsursache -- 16.1. Autoantikörper gegen Membranrezeptorcn -- 16.2. Defekte Rezeptorgene -- 16.3. Quantitative Rezeptorveränderungen: Grundlage oder Begleiterscheinung pathologischer Prozesse? -- 17. Membranrezeptoren und ihre Effektorsysteme: Ausgewählte Beispiele in Übersichten -- Sachregister
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